Protocolo de PT-141 (vial de 10 mg)

1. Cargue 3 mL de agua bacteriostática con una jeringa estéril.
2. Inyéctela despacio por la pared interior del vial, no sobre el polvo, para que no haga espuma.
3. Gire o ruede el vial con suavidad hasta que el polvo se disuelva. No lo agite.
4. Etiquételo con la fecha y el volumen de agua, y guárdelo en la refrigeradora a 2-8 °C, protegido de la luz.

• Reconstituir: añada 3 mL de agua bacteriostática para una solución de 3.33 mg/mL.
• Cantidades de la tabla: 500 mcg-1.5 mg por toma, por inyección subcutánea, una vez al día.
• Medir fácil: a 3.33 mg/mL, una unidad (0.01 mL) de una jeringa de insulina U-100 contiene unos 33.3 mcg.
• Conservación: liofilizado, cerrado, en frío y sin luz (congelado si es para mucho tiempo). Ya mezclado, en la refrigeradora a 2-8 °C y sin congelar y descongelar.

PT-141 es el nombre de investigación de la bremelanotida, un péptido sintético que activa receptores de melanocortina en el cerebro. Como Vyleesi, está aprobado por la FDA para una forma de deseo sexual bajo en mujeres premenopáusicas; los productos que se venden como "PT-141" no son ese medicamento aprobado.

• Cálculo principal: 10 mg llevados a 3 mL dan 3.33 mg/mL.
• Cantidades mostradas: 500 mcg-1.5 mg por toma. Reportado en la comunidad de investigación. No se ha probado como pauta en ensayos en personas.
• Vía y frecuencia: inyección subcutánea, una vez al día.
• Techo de la evidencia: 7 de los 8 estudios con dosis de nuestra biblioteca se hicieron en personas.
• Estado regulatorio: Aprobado por la FDA como Vyleesi (bremelanotida) para una indicación. Los productos que se venden como "PT-141" para investigación no son el medicamento aprobado.
• Medicamento aprobado: el medicamento con receta tiene su propia pauta en la etiqueta FDA. Vea la pauta de la etiqueta.

Un vial de 10 mg contiene 10,000 mcg de PT-141. Con 3 mL queda a 3.33 mg/mL, así que una unidad U-100 (0.01 mL) contiene 33.3 mcg. Para saber las unidades de una cantidad, divídala entre 33.3 mcg. Las unidades son una marca de volumen en la jeringa, no una medida de potencia.

• 500 mcg: 0.15 mL, o 15 unidades U-100.
• 1 mg: 0.3 mL, o 30 unidades U-100.
• 1.5 mg: 0.45 mL, o 45 unidades U-100.

Cuánto rinde el vial: 20 tomas completas de 500 mcg, 10 tomas completas de 1 mg, 6 tomas completas de 1.5 mg por vial, sin contar pérdidas.

Si se usa otro volumen de agua, cambian todas las unidades: vuelva a calcular con la calculadora de arriba.

La bremelanotida tiene más datos en humanos que la mayoría de los péptidos de este sitio, porque pasó por un programa completo de desarrollo de medicamento. Los estudios principales:

• Primeros estudios en hombres: como espray nasal en hombres sanos y en hombres con disfunción eréctil, las dosis por encima de 7 mg produjeron erecciones medidas con un dispositivo, a partir de unos 30 minutos después de la dosis; el enrojecimiento facial y las náuseas fueron los efectos secundarios más comunes (Diamond 2004). Una forma inyectada produjo erecciones en hombres que no habían respondido bien al sildenafil (Rosen 2004). Nunca se aprobó para hombres.
• Primer estudio en mujeres: en 18 mujeres premenopáusicas con trastorno de la excitación sexual, una sola dosis nasal de 20 mg aumentó el número de las que reportaron deseo moderado o alto en comparación con el placebo, pero no cambió el flujo sanguíneo genital medido (Diamond 2006).
• Ensayo de fase 2b para encontrar la dosis: 327 mujeres usaron inyecciones de 0.75, 1.25 o 1.75 mg o placebo según lo desearan durante 12 semanas. Las dos dosis más altas juntas aumentaron los encuentros sexuales satisfactorios en 0.7 por mes frente a 0.2 con placebo, y mejoraron las puntuaciones de deseo y de malestar (Clayton 2016).
• Ensayos de fase 3 (RECONNECT): dos ensayos de 24 semanas en 1,267 mujeres premenopáusicas con HSDD encontraron que 1.75 mg según necesidad mejoró el deseo y redujo el malestar en comparación con el placebo. Son la base de la aprobación de la FDA (Kingsberg 2019).
• Extensión a largo plazo: 684 mujeres continuaron en una fase abierta de 52 semanas; 272 la completaron. No se reportaron nuevas señales de seguridad, y las mejoras en las puntuaciones de deseo se mantuvieron en las que siguieron (Simon 2019).
• Estudio de presión arterial: el monitoreo ambulatorio en 397 mujeres mostró aumentos pequeños y breves de la presión arterial y descensos de la frecuencia cardíaca después de la dosis (White 2017).
• Revisión de seguridad combinada: en 43 estudios y unas 3,500 personas, las náuseas, el enrojecimiento facial y el dolor de cabeza fueron los efectos secundarios más comunes (Clayton 2022).

En resumen: en mujeres premenopáusicas con HSDD, la bremelanotida produjo una mejora estadísticamente clara pero modesta en las puntuaciones de deseo y de malestar en comparación con el placebo, a costa de náuseas frecuentes. La mayor parte de la evidencia proviene de los desarrolladores, y un reanálisis independiente cuestionó qué tan significativo es el beneficio (Spielmans 2021). No hay evidencia comparable para hombres, para mujeres posmenopáusicas ni para ningún otro uso.

Dosis usadas en estudios en personas

• Kingsberg SA 2019: 1.75 mg según necesidad antes de la actividad sexual prevista (Autoinyector subcutáneo, según necesidad; 24 semanas)
• Diamond LE 2004: Rango de dosis intranasales únicas; las respuestas eréctiles fueron significativas con dosis por encima de 7 mg. El rango completo de dosis no se indica en el resumen; ver el artículo (Intranasal, dosis únicas)
• Rosen RC 2004: 0.3 a 10 mg en hombres sanos; placebo, 4 mg o 6 mg en un diseño cruzado en hombres con disfunción eréctil (Subcutánea, dosis únicas)
• Diamond LE 2006: Dosis intranasal única de 20 mg, o placebo, en un diseño cruzado doble ciego (Intranasal, dosis única; Dos sesiones en clínica, con las respuestas registradas durante las 24 horas siguientes)
• Clayton AH 2016: 0.75 mg, 1.25 mg o 1.75 mg, o placebo, autoadministrada según lo deseado (Subcutánea, autoadministrada según lo deseado; 12 semanas)
• White WB 2017: 0.75 mg, 1.25 mg o 1.75 mg, o placebo (Subcutánea)

Todas las dosis de estudios, también en animales y células, están en la tabla de dosis de PT-141.

Como es un medicamento aprobado, los efectos secundarios de la bremelanotida están mejor documentados que los de la mayoría de los péptidos. En los ensayos de fase 3 doble ciego, los efectos secundarios fueron comunes y fueron la razón principal por la que las personas abandonaron (Clayton 2022). La información de prescripción de la FDA incluye la presión arterial alta no controlada y la enfermedad cardiovascular conocida como razones para no usarlo.

• Náuseas, enrojecimiento facial y dolor de cabeza: las náuseas afectaron al 40.0% con bremelanotida frente al 1.3% con placebo, el enrojecimiento facial al 20.3% frente al 1.3%, y el dolor de cabeza al 11.3% frente al 1.9% (Clayton 2022). Un análisis independiente encontró que la probabilidad de abandonar por efectos secundarios fue unas 12 veces mayor con el medicamento que con placebo (Spielmans 2021).
• Presión arterial y frecuencia cardíaca: la presión arterial sistólica subió unos 2 a 3 mmHg en comparación con el placebo en las horas después de una dosis, con un descenso de la frecuencia cardíaca; los picos solían durar menos de 15 minutos (White 2017).
• Oscurecimiento de la piel (hiperpigmentación focal): fue raro con las dosis usadas en los ensayos de fase 3, pero ocurrió en más de un tercio de las personas que recibieron hasta 16 dosis diarias seguidas (Clayton 2022). La etiqueta de la FDA indica que puede afectar la cara, las encías y los senos, que es más probable con piel más oscura y con dosis diarias, y que no siempre desapareció.
• Interacciones con medicamentos: redujo los niveles en sangre del analgésico indometacina y de la naltrexona, un medicamento usado para la dependencia del alcohol y de los opioides (Clayton 2022).
• Calidad del producto: los productos que se venden en línea como "PT-141" no son Vyleesi. Ningún regulador verifica su identidad, pureza, dosis ni esterilidad, y ninguno de los resultados de ensayos anteriores se aplica a ellos de forma automática.
• Deporte: no encontramos la bremelanotida nombrada en la Lista de Prohibiciones de la WADA de 2026. Esa lista no es exhaustiva, así que los atletas deben consultar con su organización antidopaje.

• FDA: Aprobado por la FDA como Vyleesi (bremelanotida) para una indicación. Los productos que se venden como "PT-141" para investigación no son el medicamento aprobado.
• Límites de la evidencia: que una pauta se reporte no demuestra que funcione ni que sea segura. Las dosis en animales no se convierten a personas, y los productos de investigación no se fabrican ni se controlan para uso en personas.
• Estado comprobado el: 26 oct 2026.