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Secretagogo de hormona de crecimiento

CJC-1295

CJC-1295 es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento, diseñado para unirse a la albúmina de la sangre y así durar varios días. La versión de acción corta "sin DAC" que se vende con el mismo nombre no tiene estudios publicados en humanos, y ninguna de las dos versiones está aprobada por la FDA.

  • No aprobado por la FDA
  • Prohibido por la AMA (WADA)
  • Ensayos en personas

También conocido como CJC-1295 with DAC, CJC-1295 without DAC, Modified GRF (1-29), Mod GRF 1-29, CJC-1295 con DAC, CJC-1295 sin DAC

Tamaños de vial
10 mg
10 mg + 2 mL
5,000 mcg/mL
Por unidad U-100
50 mcg
Estudios en la biblioteca
6
01

¿Qué es CJC-1295?

CJC-1295 fue creado por la empresa canadiense ConjuChem. Parte de los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona de crecimiento humana (GHRH), la porción que porta su actividad, con cuatro aminoácidos cambiados. Luego ConjuChem añadió una lisina extra que lleva un grupo químico que se adhiere a la albúmina, la proteína más abundante de la sangre. Unido a la albúmina, el péptido permanece en circulación durante días en vez de minutos (Jetté 2005). Los vendedores llaman "DAC" a este añadido que se une a la albúmina.

Hoy el nombre se usa para dos moléculas distintas. CJC-1295 con DAC es el compuesto original: en adultos sanos su vida media fue de unos 6 a 8 días (Teichman 2006). CJC-1295 sin DAC, que también se vende como "modified GRF (1-29)" o "mod GRF 1-29", es el péptido de 29 aminoácidos sin la lisina que se une a la albúmina, por lo que se espera que actúe durante mucho menos tiempo. Un análisis de 2010 de un producto decomisado vendido como CJC-1295 encontró un péptido de 29 aminoácidos, lo que coincide con la versión sin DAC (Henninge 2010). Todos los estudios publicados en humanos que encontramos usaron la versión con DAC; no encontramos ningún estudio publicado en humanos de la versión sin DAC.

ConjuChem probó CJC-1295 en voluntarios sanos a mediados de la década de 2000 e inició un ensayo de fase 2 en personas con VIH y grasa abdominal (NCT00267527). ClinicalTrials.gov registra ese ensayo como terminado en 2006, y no encontramos resultados publicados. El compuesto no se siguió desarrollando y nunca fue aprobado.

  • Tipo: análogo sintético de GHRH, 29 aminoácidos, con o sin un grupo que se une a la albúmina (DAC).
  • Estudiado para: aumentos duraderos de la hormona de crecimiento y del IGF-1.
  • Evidencia más sólida: dos estudios pequeños de dosis controlados con placebo y un estudio de pulsos hormonales en adultos sanos, todos con la versión con DAC.
  • Estatus legal: no está aprobado como medicamento en ninguna parte de EE. UU.; prohibido en el deporte por la WADA.
02

Protocolos de CJC-1295 y material

Pautas reportadas para este péptido, con la medida en jeringa de cada paso y el material que necesita cada una. Que una pauta se reporte no demuestra que funcione ni que sea segura, y nada de esto es consejo médico.

Sin DAC, gradual, una vez al día

  • Inyección subcutánea, una vez al día
  • Reportado por la comunidad

Reportado en la comunidad de investigación. No se ha probado como pauta en ensayos en personas. Calculado con un vial de 10 mg + 3 mL de agua bacteriostática (3.33 mg/mL, 33.3 mcg por unidad).

Cantidades tal como se reportan, con la medida en jeringa o pulsaciones para el vial indicado. No es una recomendación.
PeriodoCantidad por tomaUnidades U-100Volumen
Semanas 1-2100 mcg30.03 mL
Semanas 3-4150 mcg4.50.05 mL
Semanas 5-6200 mcg60.06 mL
Semana 7 en adelante250-300 mcg7.5-90.08-0.09 mL
Material mínimo, calculado con las cantidades de arriba. Añada un margen por pérdidas.
Material8 semanas12 semanas16 semanas
Inyecciones5684112
Péptido total10.5 mg18.9 mg27.3 mg
Viales de CJC-1295 (10 mg)223
Agua bacteriostática6 mL6 mL9 mL
Frascos de agua (10 mL)111
Jeringas de insulina U-1005684112
Toallitas de alcohol (cajas de 100)112 (2)168 (2)224 (3)
03

Dosis de CJC-1295 usadas en estudios

La dosis que cada estudio publicado dio a sus participantes, copiada del artículo. No son instrucciones de dosificación; las dosis en animales no se convierten directamente a personas. Los enlaces llevan a la ficha del estudio en inglés.

De un vistazo: 6 estudios reportan una dosis (3 en personas, 3 en animales).

Dosis usadas en estudios en personas

  • Teichman SL 2006: Estudio 1: una de cuatro dosis únicas ascendentes. Estudio 2: dos o tres dosis aplicadas cada semana o cada dos semanas. El resumen señala 30 y 60 µg/kg como las mejor toleradas; todos los niveles de dosis están en el artículo (Subcutánea; 28 y 49 días)
  • Ionescu M 2006: 60 o 90 µg/kg, inyección única (Subcutánea, inyección única; Medido antes y 1 semana después de la inyección)

Todos los estudios

Dosis tal como las reporta cada estudio. No es una recomendación.
EstudioDiseñoPoblaciónVíaDosis usadaDuración
Jetté L 2005Estudio en animalesratasIn vitro (células de hipófisis de rata) y subcutánea en ratasDosis no indicada en el resumen; ver el artículo—
Teichman SL 2006Ensayo controlado aleatorizadopersonasSubcutáneaEstudio 1: una de cuatro dosis únicas ascendentes. Estudio 2: dos o tres dosis aplicadas cada semana o cada dos semanas. El resumen señala 30 y 60 µg/kg como las mejor toleradas; todos los niveles de dosis están en el artículo.28 y 49 días
Ionescu M 2006Ensayo abiertopersonasSubcutánea, inyección única60 o 90 µg/kg, inyección únicaMedido antes y 1 semana después de la inyección
Alba M 2006Estudio en animalesratonesInyección (vía no indicada en el resumen)2 µg cada 24, 48 o 72 horas5 semanas, a partir de 1 semana de edad
Sackmann-Sala L 2009Ensayo abiertopersonas, n=11—Dosis no indicada en el resumen; ver el artículoSangre extraída antes y 1 semana después de una inyección
Henninge J 2010Observacionalotra—No aplica (análisis de laboratorio de un producto decomisado)—
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La evidencia de un vistazo

Qué se ha estudiado, según el tipo de evidencia. Un resultado en animales o en células es un motivo para estudiar algo en personas, no una prueba de que funcione en personas.

En personas

Resumido

Todos los datos publicados en humanos son de CJC-1295 con DAC, en adultos sanos:

  • Ensayos de búsqueda de dosis: dos ensayos aleatorizados, controlados con placebo y doble ciego aplicaron inyecciones únicas o repetidas bajo la piel. Una inyección elevó la hormona de crecimiento de 2 a 10 veces durante 6 días o más, y el IGF-1 de 1.5 a 3 veces durante 9 a 11 días. Con dosis repetidas, el IGF-1 se mantuvo por encima del valor inicial hasta 28 días. No se reportaron reacciones adversas graves (Teichman 2006).
  • Pulsos hormonales: en hombres sanos de 20 a 40 años, una inyección de 60 o 90 µg/kg mantuvo el patrón natural de liberación intermitente de la hormona de crecimiento, pero una semana después elevó 7.5 veces el nivel basal entre pulsos, un 46% la hormona de crecimiento media y un 45% el IGF-1 (Ionescu 2006).
  • Proteínas de la sangre: en 11 hombres jóvenes sanos, una semana después de una inyección, cambiaron varias proteínas de la sangre y una se correlacionó con los niveles de IGF-1. Los autores las estudiaron como posibles marcadores de la actividad de la hormona de crecimiento (Sackmann-Sala 2009).

En resumen: la versión con DAC eleva de forma clara la hormona de crecimiento y el IGF-1 durante días a semanas en adultos sanos, pero fueron estudios pequeños y cortos que midieron niveles hormonales, no resultados de salud. No hay datos publicados en humanos de la versión sin DAC, y el único ensayo en pacientes se detuvo sin resultados publicados.

En animales

Resumido

Descubrimiento en ratas

ConjuChem fabricó tres versiones de GRF (1-29) que se unen a la albúmina. En ratas, la mejor, CJC-1295, produjo cuatro veces más hormona de crecimiento en dos horas que el GRF (1-29) sin modificar, y seguía presente en el plasma después de 72 horas, unida a la albúmina (Jetté 2005).

Crecimiento en ratones sin GHRH

En ratones nacidos sin GHRH, las inyecciones diarias de CJC-1295 durante 5 semanas dieron un peso y una longitud corporales normales; la administración cada 48 o 72 horas funcionó peor. Los ratones tratados también tenían más células productoras de hormona de crecimiento en la hipófisis (Alba 2006).

En células (in vitro)

Nada aún

Todavía no hay resumen en nuestra biblioteca. Solo publicamos uno después de cotejarlo con los artículos originales.

05

Cómo podría actuar CJC-1295

Mecanismos propuestos a partir de estudios en células y en animales. Un mecanismo plausible no es evidencia de un efecto en personas.

CJC-1295 actúa como la GHRH propia del cuerpo, pero durante más tiempo. Las vías provienen de estudios en ratas, ratones y estudios pequeños en humanos con la versión con DAC:

  • Receptor de GHRH en la hipófisis: está construido a partir de la porción activa de la GHRH y liberó hormona de crecimiento en células de hipófisis de rata y en ratas (Jetté 2005).
  • Unión a la albúmina (DAC): el grupo añadido se une a la albúmina de la sangre, lo que prolongó su presencia en el plasma de rata más allá de 72 horas (Jetté 2005) y su vida media en personas a unos 6 a 8 días (Teichman 2006).
  • Hormona de crecimiento basal más alta: la estimulación continua elevó sobre todo los niveles de hormona de crecimiento entre pulsos, lo que los autores relacionaron con el aumento del IGF-1 (Ionescu 2006).
  • Crecimiento de células de la hipófisis: en ratones aumentó el ARNm de hormona de crecimiento en la hipófisis y el número de células productoras de hormona de crecimiento (Alba 2006).
06

Reconstitución

Cómo cambia la concentración según el líquido que se añade. Una jeringa de insulina U-100 contiene 1 mL en 100 unidades, así que cada unidad es 0.01 mL. Guía paso a paso.

Paso a paso

  1. Lávese las manos y trabaje sobre una superficie limpia y despejada. Si el vial estaba en la refrigeradora, deje que llegue a temperatura ambiente para que el tapón se perfore con más facilidad.
  2. Limpie el tapón de goma del vial de péptido y el del agua bacteriostática con una toallita de alcohol nueva, y deje que se sequen al aire.
  3. Cargue el volumen elegido de agua bacteriostática en una jeringa estéril. Con 2 mL, un vial de 10 mg queda a 5,000 mcg/mL, o 50 mcg por unidad U-100.
  4. Introduzca la aguja por el tapón y deje que el agua baje despacio por la pared interior del vial, sin echarla directamente sobre el polvo.
  5. Gire o haga rodar el vial con suavidad hasta que el polvo se disuelva. No lo agite: la espuma puede dañar algunos péptidos.
  6. Mire la solución a contraluz. Debe verse transparente; si está turbia o tiene partículas, algo falla en el vial o en el agua.
  7. Anote en la etiqueta la fecha y el volumen de agua. Todos los cálculos de unidades posteriores dependen de ese volumen.
  8. Guarde el vial de CJC-1295 reconstituido en la refrigeradora, protegido de la luz.

Concentración según el volumen

Un vial de 10 mg: concentración después de añadir el líquido, y cuánto péptido contiene cada unidad U-100 (0.01 mL).
Líquido añadidoConcentraciónPor unidad
1 mL10,000 mcg/mL100 mcg
2 mL5,000 mcg/mL50 mcg
3 mL3,333 mcg/mL33.3 mcg

Unidades por vial: vial de 10 mg

Calculadora de reconstitución

Solo aritmética. Supone que el vial contiene exactamente lo que dice la etiqueta.

Concentración
5,000 mcg/mL
Por unidad U-100
50 mcg
Volumen para su cantidad
—
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Medir con una jeringa U-100

Lo que contiene cada marca de una jeringa de insulina una vez mezclado el vial. Es aritmética, no una dosis.

Lectura de una jeringa U-100: cuánto péptido contiene cada marca en un vial de 10 mg mezclado con 2 mL. No es una dosis.
Marca de la jeringaVolumenPéptido en ese volumen
5 unidades0.05 mL250 mcg
10 unidades0.1 mL500 mcg
20 unidades0.2 mL1 mg
25 unidades0.25 mL1.25 mg
50 unidades0.5 mL2.5 mg
100 unidades1 mL5 mg
  • Una jeringa de insulina U-100 contiene 1 mL en 100 unidades, así que cada unidad es 0.01 mL. Las marcas miden volumen, no péptido.
  • Hay jeringas de 0.3 mL (30 unidades), 0.5 mL (50 unidades) y 1 mL (100 unidades). Las pequeñas tienen marcas más finas y se leen mejor con volúmenes pequeños.
  • Lea el volumen en el borde superior del sello de goma del émbolo, a la altura de los ojos.
  • Saque las burbujas de aire con unos golpecitos antes de leer: una burbuja ocupa volumen y falsea la lectura.
  • Use una jeringa y una aguja estériles nuevas cada vez, y deséchelas en un contenedor para objetos punzantes.
08

Material

Lo que hace falta para reconstituir y medir un vial.

  • El vial de péptido, con el certificado de análisis (COA) de ese lote. Vea cómo leer un COA (en inglés).
  • Agua bacteriostática (agua con alcohol bencílico al 0.9%), que evita que crezcan bacterias en un vial de varios usos. El agua estéril no lleva conservante.
  • Jeringas estériles para añadir el agua y jeringas de insulina U-100 para medir.
  • Toallitas de alcohol para los tapones.
  • Un contenedor para objetos punzantes para las agujas usadas.
  • Una etiqueta o un marcador para anotar en el vial la fecha y el volumen de agua.
09

Efectos secundarios, seguridad y estado legal

Los datos de seguridad en humanos provienen de grupos pequeños de adultos sanos seguidos hasta unas 7 semanas. No se reportaron reacciones adversas graves, y los autores describieron las dosis de 30 o 60 µg/kg como relativamente bien toleradas (Teichman 2006). Los efectos a largo plazo se desconocen.

  • Dos productos, un nombre: la versión con DAC dura alrededor de una semana en el cuerpo; se espera que la versión sin DAC dure mucho menos. Un vial etiquetado solo como "CJC-1295" puede contener cualquiera de las dos, así que la exposición puede ser muy distinta de lo que espera el comprador (Henninge 2010).
  • Exposición prolongada: con una vida media de alrededor de una semana, los efectos de la versión con DAC no se pueden detener rápido si aparecen efectos secundarios.
  • Aumento sostenido del IGF-1: el IGF-1 es un factor de crecimiento. Los efectos a largo plazo de mantenerlo elevado durante semanas o meses no se han estudiado con CJC-1295.
  • Cambios en la hipófisis: en ratones, CJC-1295 aumentó el número de células productoras de hormona de crecimiento en la hipófisis (Alba 2006). Se desconoce si esto ocurre en personas.
  • Calidad del producto: ningún regulador verifica la identidad, pureza, dosis o esterilidad de los productos que se venden en línea.
  • Deporte: los factores liberadores de hormona de crecimiento, incluido CJC-1295, están en la lista de sustancias prohibidas de la WADA en todo momento.
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Conservación de CJC-1295

Antes de mezclar

  • El péptido liofilizado es la forma más estable. Se suele guardar en la refrigeradora, o congelado si es para mucho tiempo, cerrado y protegido de la luz.
  • El calor, la humedad y la luz aceleran su degradación. Mantenga el vial en su caja y no lo deje en un carro ni junto a una ventana.

Después de mezclar

  • Mantenga el vial reconstituido en la refrigeradora y protegido de la luz. No lo vuelva a congelar: congelar y descongelar una solución puede degradar el péptido.
  • Cuánto dura un vial mezclado depende del péptido y del diluyente, y para la mayoría de los péptidos de investigación no hay datos de estabilidad publicados. Siga las indicaciones del proveedor y deseche cualquier vial que se ponga turbio.
  • Perfore el tapón el menor número de veces posible, y siempre con una aguja estéril nueva después de limpiarlo con alcohol.
  • Anote el volumen de agua en la etiqueta (por ejemplo "2 mL"). Sin ese dato, los cálculos de unidades no se pueden comprobar después.
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Preguntas sobre CJC-1295

¿Cuál es el estado de CJC-1295 ante la FDA?

No está aprobado por la FDA para ningún uso.

¿Qué dosis de CJC-1295 se han estudiado?

Nuestra biblioteca tiene 6 estudios sobre CJC-1295. Las dosis que usó cada uno están en la sección 03, junto al estudio. No son instrucciones de dosificación.

¿Qué cantidad de CJC-1295 hay en cada unidad de la jeringa?

Depende de cuánto líquido se añada al vial. Para un vial de 10 mg con 2 mL, cada unidad U-100 contiene 50 mcg. La tabla de reconstitución y la calculadora hacen la cuenta para otros volúmenes.

¿Cuál es la diferencia entre CJC-1295 con DAC y sin DAC?

Ambos parten del mismo fragmento modificado de 29 aminoácidos de la GHRH. La versión con DAC tiene una lisina extra que lleva un grupo que se une a la albúmina de la sangre, lo que le da una vida media de alrededor de una semana en personas. La versión sin DAC, que a menudo se vende como modified GRF (1-29), no tiene ese grupo y se espera que actúe durante mucho menos tiempo.

¿Qué versión se probó en humanos?

Todos los estudios publicados en humanos que encontramos usaron la versión original con DAC. No encontramos ningún estudio publicado en humanos de la versión sin DAC.

¿Se probó CJC-1295 alguna vez en pacientes?

ConjuChem inició un ensayo de fase 2 en personas con VIH y grasa abdominal, pero ClinicalTrials.gov lo registra como terminado en 2006 y no encontramos resultados publicados.

¿Cuánta agua bacteriostática lleva un vial de CJC-1295 de 10 mg?

No hay un único volumen correcto: solo cambia la concentración. Para un vial de 10 mg, 1 mL dan 10,000 mcg/mL, 2 mL dan 5,000 mcg/mL, 3 mL dan 3,333 mcg/mL. Con más agua es más fácil medir cantidades pequeñas; con menos, los volúmenes quedan pequeños. Sea cual sea el volumen, anótelo en la etiqueta.

¿Qué significa una unidad en una jeringa de insulina?

En una jeringa U-100, 100 unidades = 1 mL, así que una unidad es 0.01 mL. Cuánto péptido contiene depende de la concentración del vial, que a su vez depende de cuánta agua se añadió.

¿Se pueden convertir a personas las dosis de los estudios de CJC-1295 en animales?

No. Las dosis en animales se expresan por kilogramo y para otra especie, y escalarlas a personas no es fiable. Por eso Upzo muestra cada dosis junto a su estudio, sin convertirla.

¿Cómo se conserva CJC-1295?

Los viales liofilizados sin abrir se suelen guardar en la refrigeradora y protegidos de la luz. Una vez mezclado, mantenga el vial en la refrigeradora y siga las indicaciones del proveedor sobre cuánto dura.

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Referencias

  1. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Endocrinology. 2005;146:3052-3058. doi:10.1210/en.2004-1286
  2. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91:799-805. doi:10.1210/jc.2005-1536
  3. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. Ionescu M, Frohman LA Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2006;91:4792-4797. doi:10.1210/jc.2006-1702
  4. Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse. Alba M, Fintini D, Sagazio A, et al. American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism. 2006;291:E1290-E1294. doi:10.1152/ajpendo.00201.2006
  5. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. Sackmann-Sala L, Ding J, Frohman LA, et al. Growth Hormone & IGF Research. 2009;19:471-477. doi:10.1016/j.ghir.2009.03.001
  6. Identification of CJC-1295, a growth-hormone-releasing peptide, in an unknown pharmaceutical preparation. Henninge J, Pepaj M, Hullstein I, et al. Drug Testing and Analysis. 2010;2:647-650. doi:10.1002/dta.233

Proveedor para investigación

Solo para uso en investigación de laboratorio.

Codex Research LabEnvíos desde Ciudad de Panamá · envíos dentro de EE. UU.

Solo para investigación y educación. No es consejo médico. Muchos de los péptidos de este sitio no están aprobados por la FDA para uso en personas. Las dosis que se muestran son las que usaron los estudios publicados y no son una recomendación. Consulte a un profesional de la salud con licencia antes de usar cualquiera de ellos. Aviso completo (en inglés).