La ipamorelina es un péptido sintético de cinco aminoácidos que provoca la liberación de hormona de crecimiento al actuar sobre el receptor de grelina. Llegó a ensayos de fase 2 para la recuperación intestinal después de una cirugía de intestino, pero no está aprobada por la FDA para ningún uso.
La ipamorelina es un pentapéptido (cinco aminoácidos) fabricado en laboratorio. Pertenece a los secretagogos de hormona de crecimiento: compuestos que actúan sobre el receptor de grelina en la hipófisis y el cerebro para provocar un pulso de hormona de crecimiento. Se descubrió en Novo Nordisk, en Dinamarca, durante un programa de química basado en un péptido más antiguo, el GHRP-1, y se describió en 1998 como el primer miembro "selectivo" de su familia (Raun 1998).
"Selectivo" se refiere a un hallazgo en animales: en cerdos, péptidos más antiguos como el GHRP-6 y el GHRP-2 también elevaron las hormonas del estrés ACTH y cortisol, mientras que la ipamorelina elevó la hormona de crecimiento sin un aumento claro de esas hormonas, incluso a dosis muy altas (Raun 1998). Luego Novo Nordisk realizó un estudio de dosis única en hombres sanos (Gobburu 1999).
Más tarde el desarrollo pasó a Helsinn, que probó la ipamorelina para el íleo posoperatorio, el regreso lento de la función intestinal después de una cirugía abdominal. Estudios en ratas respaldaron la idea (Venkova 2009), pero un ensayo de fase 2 en 114 pacientes de cirugía intestinal no encontró un beneficio significativo frente al placebo (Beck 2014). Un segundo ensayo de fase 2, más grande (NCT01280344, 320 participantes, patrocinado por Helsinn), figura como completado en ClinicalTrials.gov, pero no encontramos resultados publicados. La ipamorelina nunca se aprobó.
Tipo: péptido sintético, 5 aminoácidos (un agonista del receptor de grelina).
Estudiado para: liberación de hormona de crecimiento, crecimiento óseo en ratas y recuperación intestinal después de una cirugía.
Evidencia más sólida: un ensayo de fase 2 en pacientes quirúrgicos, que no cumplió su objetivo principal. El resto es trabajo en animales y un estudio de dosis única en hombres sanos.
Estatus legal: no está aprobada como medicamento en EE. UU.; prohibida en el deporte por la WADA.
02
Protocolos de ipamorelina y material
Pautas reportadas para este péptido, con la medida en jeringa de cada paso y el material que necesita cada una. Que una pauta se reporte no demuestra que funcione ni que sea segura, y nada de esto es consejo médico.
Gradual, una vez al día (a menudo antes de dormir)
Inyección subcutánea, una vez al día
Reportado por la comunidad
Reportado en la comunidad de investigación. No se ha probado como pauta en ensayos en personas. Calculado con un vial de 10 mg + 3 mL de agua bacteriostática (3.33 mg/mL, 33.3 mcg por unidad).
Cantidades tal como se reportan, con la medida en jeringa o pulsaciones para el vial indicado. No es una recomendación.
Periodo
Cantidad por toma
Unidades U-100
Volumen
Semanas 1-2
100 mcg
3
0.03 mL
Semanas 3-4
150 mcg
4.5
0.05 mL
Semanas 5-8
200 mcg
6
0.06 mL
Semana 9 en adelante
250 mcg
7.5
0.08 mL
Material mínimo, calculado con las cantidades de arriba. Añada un margen por pérdidas.
Material
8 semanas
12 semanas
16 semanas
Inyecciones
56
84
112
Péptido total
9.1 mg
16.1 mg
23.1 mg
Viales de ipamorelina (10 mg)
1
2
3
Agua bacteriostática
3 mL
6 mL
9 mL
Frascos de agua (10 mL)
1
1
1
Jeringas de insulina U-100
56
84
112
Toallitas de alcohol (cajas de 100)
112 (2)
168 (2)
224 (3)
03
Dosis de ipamorelina usadas en estudios
La dosis que cada estudio publicado dio a sus participantes, copiada del artículo. No son instrucciones de dosificación; las dosis en animales no se convierten directamente a personas. Los enlaces llevan a la ficha del estudio en inglés.
De un vistazo: 10 estudios reportan una dosis (2 en personas, 8 en animales).
Dosis usadas en estudios en personas
Gobburu JV 1999: 4.21, 14.02, 42.13, 84.27 o 140.45 nmol/kg durante 15 minutos (dosis única; 8 hombres por nivel de dosis) (Infusión intravenosa durante 15 minutos; Dosis única)
Beck DE 2014: 0.03 mg/kg dos veces al día, desde el día 1 posoperatorio hasta el día 7 o el alta hospitalaria (Infusión intravenosa, dos veces al día; Hasta 7 días)
Todos los estudios
Dosis tal como las reporta cada estudio. No es una recomendación.
In vitro (células de hipófisis de rata) e intravenosa en ratas y cerdos
Rangos de dosis-respuesta en ratas y cerdos; DE50 para la liberación de hormona de crecimiento de 80 nmol/kg en ratas y 2.3 nmol/kg en cerdos. La selectividad se probó a dosis más de 200 veces superiores a la DE50.
No aplica (análisis de laboratorio de productos incautados)
—
04
La evidencia de un vistazo
Qué se ha estudiado, según el tipo de evidencia. Un resultado en animales o en células es un motivo para estudiar algo en personas, no una prueba de que funcione en personas.
En personas
Resumido
Existen dos estudios publicados en humanos. Ninguno analizó la composición corporal, el músculo, el sueño ni el envejecimiento, que son los usos que suelen afirmarse en internet:
Voluntarios sanos: hombres sanos recibieron una sola infusión intravenosa de 15 minutos en uno de cinco niveles de dosis (8 hombres por nivel). Cada dosis produjo un pulso de hormona de crecimiento que alcanzó su pico a los 40 minutos aproximadamente y luego se desvaneció; la propia ipamorelina tuvo una vida media de unas 2 horas (Gobburu 1999).
Cirugía intestinal: en un ensayo de fase 2 doble ciego, 114 adultos que se recuperaban de una resección intestinal recibieron ipamorelina intravenosa o placebo dos veces al día durante hasta 7 días. El tiempo hasta tolerar una comida sólida fue de 25.3 horas con ipamorelina y 32.6 horas con placebo, una diferencia que no fue estadísticamente significativa. Las tasas de efectos secundarios fueron similares en ambos grupos (Beck 2014).
En resumen: la ipamorelina se ha administrado a personas solo por poco tiempo, por vena, en entornos controlados. No encontramos ningún ensayo controlado publicado en el que se haya administrado bajo la piel durante semanas o meses, así que se desconocen sus efectos y su seguridad con un uso más prolongado.
En animales
Resumido
Liberación de hormona de crecimiento
En células de hipófisis de rata, ratas anestesiadas y cerdos conscientes, la ipamorelina liberó hormona de crecimiento con una fuerza similar a la del GHRP-6. Bloquear el receptor de GHRP detuvo el efecto, lo que muestra que actúa a través de ese receptor (Raun 1998).
Crecimiento óseo y corporal
En ratas hembra adultas, 15 días de inyecciones aumentaron la velocidad de crecimiento de la tibia y el peso corporal de forma dependiente de la dosis, sin cambiar el IGF-1 total en la sangre (Johansen 1999). En 12 semanas, las ratas con ipamorelina continua tuvieron más mineral óseo, pero porque sus huesos eran más grandes, no más densos (Svensson 2000). En ratas que recibieron esteroides a dosis altas, agregar ipamorelina compensó parte de la pérdida de fuerza muscular y de formación de hueso (Andersen 2001). La mayor parte de este trabajo sobre hueso lo hizo Novo Nordisk o se hizo con su participación.
Movimiento intestinal después de una cirugía
En ratas operadas del abdomen, dosis intravenosas repetidas aumentaron la producción de heces, la ingesta de alimento y el aumento de peso en 48 horas (Venkova 2009), y una sola dosis aceleró el vaciamiento del estómago (Greenwood-Van Meerveld 2012). Estos resultados no se tradujeron en un beneficio claro en el ensayo en humanos (Beck 2014).
Cómo la procesa el cuerpo
En ratas macho, la ipamorelina se eliminó de la sangre unas cinco veces más despacio que el GHRP-6, se eliminó sobre todo por la orina y se excretó en gran parte intacta. Alrededor del 20% se absorbió cuando se administró por la nariz (Johansen 1998).
En células (in vitro)
Nada aún
Todavía no hay resumen en nuestra biblioteca. Solo publicamos uno después de cotejarlo con los artículos originales.
05
Cómo podría actuar la ipamorelina
Mecanismos propuestos a partir de estudios en células y en animales. Un mecanismo plausible no es evidencia de un efecto en personas.
La ipamorelina imita a la grelina, una hormona que se produce sobre todo en el estómago. Las vías propuestas provienen de estudios en células, en animales y de estudios breves en humanos:
Receptor de grelina (GHRP) en la hipófisis: libera hormona de crecimiento a través del mismo receptor que el GHRP-6; un bloqueador de GHRP detuvo el efecto en células de hipófisis de rata (Raun 1998).
Liberación en pulsos: en hombres sanos una sola dosis dio una descarga corta de hormona de crecimiento, no un aumento sostenido (Gobburu 1999).
Selectividad: en cerdos no elevó la ACTH, el cortisol, la prolactina ni las otras hormonas hipofisarias medidas (Raun 1998). No encontramos datos publicados en humanos que lo pongan a prueba.
Músculo intestinal: en tejido de estómago de ratas operadas restableció las contracciones a través del receptor de grelina y de señales nerviosas que usan acetilcolina (Greenwood-Van Meerveld 2012).
06
Reconstitución
Cómo cambia la concentración según el líquido que se añade. Una jeringa de insulina U-100 contiene 1 mL en 100 unidades, así que cada unidad es 0.01 mL. Guía paso a paso.
Paso a paso
Lávese las manos y trabaje sobre una superficie limpia y despejada. Si el vial estaba en la refrigeradora, deje que llegue a temperatura ambiente para que el tapón se perfore con más facilidad.
Limpie el tapón de goma del vial de péptido y el del agua bacteriostática con una toallita de alcohol nueva, y deje que se sequen al aire.
Cargue el volumen elegido de agua bacteriostática en una jeringa estéril. Con 2 mL, un vial de 10 mg queda a 5,000 mcg/mL, o 50 mcg por unidad U-100.
Introduzca la aguja por el tapón y deje que el agua baje despacio por la pared interior del vial, sin echarla directamente sobre el polvo.
Gire o haga rodar el vial con suavidad hasta que el polvo se disuelva. No lo agite: la espuma puede dañar algunos péptidos.
Mire la solución a contraluz. Debe verse transparente; si está turbia o tiene partículas, algo falla en el vial o en el agua.
Anote en la etiqueta la fecha y el volumen de agua. Todos los cálculos de unidades posteriores dependen de ese volumen.
Guarde el vial de ipamorelina reconstituido en la refrigeradora, protegido de la luz.
Concentración según el volumen
Un vial de 10 mg: concentración después de añadir el líquido, y cuánto péptido contiene cada unidad U-100 (0.01 mL).
Solo aritmética. Supone que el vial contiene exactamente lo que dice la etiqueta.
Concentración
5,000 mcg/mL
Por unidad U-100
50 mcg
Volumen para su cantidad
—
07
Medir con una jeringa U-100
Lo que contiene cada marca de una jeringa de insulina una vez mezclado el vial. Es aritmética, no una dosis.
Lectura de una jeringa U-100: cuánto péptido contiene cada marca en un vial de 10 mg mezclado con 2 mL. No es una dosis.
Marca de la jeringa
Volumen
Péptido en ese volumen
5 unidades
0.05 mL
250 mcg
10 unidades
0.1 mL
500 mcg
20 unidades
0.2 mL
1 mg
25 unidades
0.25 mL
1.25 mg
50 unidades
0.5 mL
2.5 mg
100 unidades
1 mL
5 mg
Una jeringa de insulina U-100 contiene 1 mL en 100 unidades, así que cada unidad es 0.01 mL. Las marcas miden volumen, no péptido.
Hay jeringas de 0.3 mL (30 unidades), 0.5 mL (50 unidades) y 1 mL (100 unidades). Las pequeñas tienen marcas más finas y se leen mejor con volúmenes pequeños.
Lea el volumen en el borde superior del sello de goma del émbolo, a la altura de los ojos.
Saque las burbujas de aire con unos golpecitos antes de leer: una burbuja ocupa volumen y falsea la lectura.
Use una jeringa y una aguja estériles nuevas cada vez, y deséchelas en un contenedor para objetos punzantes.
08
Material
Lo que hace falta para reconstituir y medir un vial.
El vial de péptido, con el certificado de análisis (COA) de ese lote. Vea cómo leer un COA (en inglés).
Agua bacteriostática (agua con alcohol bencílico al 0.9%), que evita que crezcan bacterias en un vial de varios usos. El agua estéril no lleva conservante.
Jeringas estériles para añadir el agua y jeringas de insulina U-100 para medir.
Toallitas de alcohol para los tapones.
Un contenedor para objetos punzantes para las agujas usadas.
Una etiqueta o un marcador para anotar en el vial la fecha y el volumen de agua.
09
Efectos secundarios, seguridad y estado legal
Los datos de seguridad publicados en humanos abarcan dosis intravenosas únicas en hombres sanos y hasta 7 días de uso intravenoso en el hospital, donde los efectos secundarios fueron similares a los del placebo (Beck 2014). No se sabe nada, por estudios controlados, sobre inyecciones repetidas bajo la piel durante meses.
Calidad del producto: la ipamorelina que se vende en línea no la verifica ningún regulador. Laboratorios de control antidopaje han encontrado variantes inesperadas en productos del mercado negro, entre ellas una forma modificada con un aminoácido adicional (Gly-ipamorelina) (Krug 2018).
Efectos de la hormona de crecimiento: elevar la hormona de crecimiento a largo plazo puede afectar el azúcar en sangre, el equilibrio de líquidos y el crecimiento celular. Estos efectos no se han estudiado en la ipamorelina en particular.
La selectividad en animales no es prueba en humanos: el hallazgo de "sin aumento de cortisol" proviene de cerdos.
Riesgos de la inyección: cualquier producto inyectado que no sea estéril puede causar infección o abscesos.
Deporte: los secretagogos de hormona de crecimiento están en la lista de sustancias prohibidas de la WADA en todo momento.
FDA
No está aprobada por la FDA para ningún uso.
AMA (WADA)
Prohibida en todo momento (secretagogos de hormona de crecimiento).
Comprobado el
26 oct 2026
10
Conservación de la ipamorelina
Antes de mezclar
El péptido liofilizado es la forma más estable. Se suele guardar en la refrigeradora, o congelado si es para mucho tiempo, cerrado y protegido de la luz.
El calor, la humedad y la luz aceleran su degradación. Mantenga el vial en su caja y no lo deje en un carro ni junto a una ventana.
Después de mezclar
Mantenga el vial reconstituido en la refrigeradora y protegido de la luz. No lo vuelva a congelar: congelar y descongelar una solución puede degradar el péptido.
Cuánto dura un vial mezclado depende del péptido y del diluyente, y para la mayoría de los péptidos de investigación no hay datos de estabilidad publicados. Siga las indicaciones del proveedor y deseche cualquier vial que se ponga turbio.
Perfore el tapón el menor número de veces posible, y siempre con una aguja estéril nueva después de limpiarlo con alcohol.
Anote el volumen de agua en la etiqueta (por ejemplo "2 mL"). Sin ese dato, los cálculos de unidades no se pueden comprobar después.
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Preguntas sobre la ipamorelina
¿Cuál es el estado de la ipamorelina ante la FDA?
No está aprobada por la FDA para ningún uso.
¿Qué dosis de ipamorelina se han estudiado?
Nuestra biblioteca tiene 10 estudios sobre la ipamorelina. Las dosis que usó cada uno están en la sección 03, junto al estudio. No son instrucciones de dosificación.
¿Qué cantidad de ipamorelina hay en cada unidad de la jeringa?
Depende de cuánto líquido se añada al vial. Para un vial de 10 mg con 2 mL, cada unidad U-100 contiene 50 mcg. La tabla de reconstitución y la calculadora hacen la cuenta para otros volúmenes.
¿Se ha probado la ipamorelina en ensayos clínicos?
Sí, pero solo para un uso. Un ensayo de fase 2 la administró por vena a pacientes que se recuperaban de una cirugía intestinal y no encontró un beneficio significativo frente al placebo. Un segundo ensayo de fase 2 figura como completado, pero no encontramos sus resultados. No hay ensayos publicados para músculo, pérdida de grasa ni envejecimiento.
¿Por qué se dice que la ipamorelina es selectiva?
En estudios con cerdos elevó la hormona de crecimiento sin elevar las hormonas del estrés ACTH y cortisol, a diferencia de péptidos más antiguos de la misma familia. Esto no se ha confirmado en estudios publicados en humanos.
¿La ipamorelina eleva el IGF-1?
En un estudio de 15 días en ratas aumentó el crecimiento óseo sin cambiar el IGF-1 total en la sangre. Los estudios publicados en humanos midieron la hormona de crecimiento después de dosis únicas, no el IGF-1 a lo largo del tiempo.
¿Cuánta agua bacteriostática lleva un vial de ipamorelina de 10 mg?
No hay un único volumen correcto: solo cambia la concentración. Para un vial de 10 mg, 1 mL dan 10,000 mcg/mL, 2 mL dan 5,000 mcg/mL, 3 mL dan 3,333 mcg/mL. Con más agua es más fácil medir cantidades pequeñas; con menos, los volúmenes quedan pequeños. Sea cual sea el volumen, anótelo en la etiqueta.
¿Qué significa una unidad en una jeringa de insulina?
En una jeringa U-100, 100 unidades = 1 mL, así que una unidad es 0.01 mL. Cuánto péptido contiene depende de la concentración del vial, que a su vez depende de cuánta agua se añadió.
¿Se pueden convertir a personas las dosis de los estudios de ipamorelina en animales?
No. Las dosis en animales se expresan por kilogramo y para otra especie, y escalarlas a personas no es fiable. Por eso Upzo muestra cada dosis junto a su estudio, sin convertirla.
¿Cómo se conserva la ipamorelina?
Los viales liofilizados sin abrir se suelen guardar en la refrigeradora y protegidos de la luz. Una vez mezclado, mantenga el vial en la refrigeradora y siga las indicaciones del proveedor sobre cuánto dura.
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Referencias
Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. European Journal of Endocrinology. 1998;139:552-561. doi:10.1530/eje.0.1390552
Pharmacokinetic evaluation of ipamorelin and other peptidyl growth hormone secretagogues with emphasis on nasal absorption. Johansen PB, Hansen KT, Andersen JV, et al. Xenobiotica. 1998;28:1083-1092. doi:10.1080/004982598238976
Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, et al. Pharmaceutical Research. 1999;16:1412-1416. doi:10.1023/a:1018955126402
Ipamorelin, a new growth-hormone-releasing peptide, induces longitudinal bone growth in rats. Johansen PB, Nowak J, Skjaerbaek C, et al. Growth Hormone & IGF Research. 1999;9:106-113. doi:10.1054/ghir.1999.9998
The GH secretagogues ipamorelin and GH-releasing peptide-6 increase bone mineral content in adult female rats. Svensson J, Lall S, Dickson SL, et al. Journal of Endocrinology. 2000;165:569-577. doi:10.1677/joe.0.1650569
The growth hormone secretagogue ipamorelin counteracts glucocorticoid-induced decrease in bone formation of adult rats. Andersen NB, Malmlöf K, Johansen PB, et al. Growth Hormone & IGF Research. 2001;11:266-272. doi:10.1054/ghir.2001.0239
Efficacy of ipamorelin, a novel ghrelin mimetic, in a rodent model of postoperative ileus. Venkova K, Mann W, Nelson R, et al. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2009;329:1110-1116. doi:10.1124/jpet.108.149211
Efficacy of ipamorelin, a ghrelin mimetic, on gastric dysmotility in a rodent model of postoperative ileus. Greenwood-Van Meerveld B, Tyler K, Mohammadi E, et al. Journal of Experimental Pharmacology. 2012;4:149-155. doi:10.2147/JEP.S35396
Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al. International Journal of Colorectal Disease. 2014;29:1527-1534. doi:10.1007/s00384-014-2030-8
Analysis of new growth promoting black market products. Krug O, Thomas A, Malerød-Fjeld H, et al. Growth Hormone & IGF Research. 2018;41:1-6. doi:10.1016/j.ghir.2018.05.001
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